WWW.DOC.KNIGI-X.RU
БЕСПЛАТНАЯ  ИНТЕРНЕТ  БИБЛИОТЕКА - Различные документы
 

«ХИМИЯ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ. 2008. №3. С. 129–134. Торф и продукты его переработки УДК: 615.32:615.5.001.2 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТАНОЛЬНОГО ...»

ХИМИЯ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ. 2008. №3. С. 129–134.

Торф и продукты его переработки

УДК: 615.32:615.5.001.2

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТАНОЛЬНОГО ЭКСТРАКТА

ИЗ СФАГНУМА БУРОГО (SPHAGNUM FUSCUM (SHIMP) KLINGGR)

М.В. Белоусов1*, Р.Р. Ахмеджанов2, В.Н. Дмитрук3, М.С. Юсубов1, Л.Г. Бабешина1, С.Е. Дмитрук1

©

Сибирский государственный медицинский университет, Московский тракт, 2,

Томск, 634050, (Россия) E-mail: yusubov@mail.ru Томский политехнический университет, пр. Ленина, 30, Томск, 634050 (Россия) Самарский государственный медицинский университет, ул. Чапаевская, 89, Самара, 443099 (Россия) Целью исследования являлось экспериментальное изучение фармакологической активности 20% водно-этанольного экстракта из S. fuscum (Shimp) Klinggr флоры Западной Сибири. На лабораторных животных исследована острая токсичность экстракта из S. fuscum и изучено его влияние на процессы, сопутствующие протеканию раневых патологий. Установлено, что исследуемый экстракт является малотоксичным и соответствует IV классу опасности «Вещества малоопасные».

Экспериментальные исследования показали, что он обладает выраженным антиэкссудативным, болеутоляющим, ранозаживляющим, антибактериальным и избирательным антифунгальным действием. Фармакологические свойства экстракта из S. fuscum превосходят или сравнимы с аналогичными эффектами фармакопейных препаратов сравнения.



Сочетание фармакологических свойств данного экстракта делает его перспективным для разработки средства комплексной терапии раневых и воспалительных процессов, ожоговых поражений кожи и инфицированных ран.

Ключевые слова: экстракт из сфагнума, сфагнум фускум, сфагнум бурый, острая токсичность, биологическая активность.

Введение Согласно данным литературы и сведениям народной медицины сфагновые мхи издавна использовались в качестве эффективного наружного средства для лечения раневых патологий, в особенности для заживления гнойных ран [1–3]. Известно, что раневая патология является сложным, многофакторным процессом, который протекает в условиях острой воспалительной реакции, выраженных болевых ощущений и, как правило, на фоне бактериальных или грибковых инфекций [3].

Руководствуясь вышесказанным, мы провели оценку острой токсичности 20% водно-этанольного экстракта из S. fuscum (Shimp) Klinggr (далее по тексту «экстракта») флоры Западной Сибири и исследовали его влияние на процессы, сопутствующие протеканию раневых патологий.

Экспериментальная часть Сырьем для получения экстракта служили дерновины Sphagnum fuscum (Shimp) Klinggr, собранные в экспедиционных условиях на территории Томской области в 2005–2006 гг.

20% водно-этанольный экстракт получали, используя технологические приемы в соответствии с требованиями ГФ XI.

Исследования биологической активности проведены на 400 белых беспородных мышах-самцах массой 18–22 г и 100 белых беспородных крысах-самцах массой 180–200 г, полученных из питомника «Рассвет»

НПО «Вирион» (Томск). Все манипуляции с животными были проведены в соответствии с правилами гуАвтор, с которым следует вести переписку.

130 М.В. БЕЛОУСОВ, Р.Р. АХМЕДЖАНОВ, В.Н. ДМИТРУК, М.С. ЮСУБОВ И ДР.

манного обращения с животными, регламентированными ФЗ «О защите животных от жестокого обращения» от 01.01.1997 г. и положениями Европейской конвенции по защите позвоночных животных.

Острую токсичность, противовоспалительную и анальгезирующую активности, ранозаживляющие свойства исследуемого экстракта исследовали согласно Руководству по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ (2005 г.) [4].

Антигрибковую активность исследовали in vitro методом двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде Сабуро [5]. В качестве тест-микроорганизмов использовали Trichophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Aspergillus niger и Candida albicans. Оценку антигрибковых свойств экстракта проводили в сравнении с фармакопейными препаратами – нитрофунгином и сангвиритрином и индивидуальными веществами фенольной природы, обладающими фунгистатическими свойствами.

Антибактериальную активность экстракта исследовали методом серийных разведений на мясопептонном бульоне [5], в сравнении с извлечениями из фармакопейного сырья шалфея лекарственного и зверобоя продырявленного, используемых в качестве антимикробных средств.

Статистическую обработку экспериментальных данных проводили общепринятыми методами с определением средней арифметической (М) и ошибки средней арифметической (m). Достоверность результатов оценивали параметрически по t-критерию Стьюдента. Кроме того, использовали пакет статистических программ «Statistica for Windows 7.0».

Обсуждение результатов Однократное внутрижелудочное введение белым беспородным мышам-самцам экстракта в дозе 10000 мг/кг не вызывает гибели мышей и изменения их двигательной активности и поведенческих реакций в течение двух недель наблюдения. Таким образом, согласно существующей классификации (ГОСТ 12.1.007он соответствует IV классу опасности «Вещества малоопасные».

Существенными составляющими фармакологической активности ранозаживляющих средств является наличие у них противовоотечного и анальгезирующего действия, так как воспалительный отек и боль являются неотъемлимыми компонентами раневой патологии [6–10]. Это побудило нас оценить антиэкссудативные и болеутоляющие свойства экстракта.

При субплантарном введении раствора агара наблюдалось интенсивное формирование воспалительного отека задней конечности у мышей. В данных условиях эксперимента предварительное 5-кратное внутрижелудочное (один раз в сутки) введение экстракта в диапазоне доз 100–500 мг/кг приводило к достоверному ослаблению формирования воспалительного отека лапы мышей (табл. 1).

При этом наиболее выраженный антиэкссудативный эффект экстракта отмечался для доз 250 и 500 мг/кг – угнетение отека составило 30,1 и 31,1% соответственно. Предварительное введение мышам препарата сравнения

– индометацина (10 мг/кг) вызывало более эффективное торможение развития отека – 47,2% (табл. 1).

Известно, что анальгетическое действие флоголитиков состоит из периферического и центрального эффектов. К периферическим компонентам, участвующим в обезболивании, относится противоотечное действие [6–10]. Ослабление экссудации под влиянием исследуемого экстракта позволило предположить болеутоляющие свойства исследуемого экстракта на модели уксусных корчей у мышей.

–  –  –

Судя по полученным экспериментальным данным (табл. 2), экстракт обладает и выраженным болеутоляющим действием. Предварительное 5-кратное внутрижелудочное введение (один раз в сутки) данного экстракта в диапазоне доз 250–500 мг/кг приводит к достоверному, практически не уступающему аналогичному действию индометацина по снижению среднего количества корчей – на 36,9 и 42,9% соответственно (табл. 2).

Исследование ранозаживляющей активности экстракта проводили на моделях «асептически резаной раны» и «ампутации хвоста» у крыс. В качестве препаратов сравнения использовали фармакопейные ранозаживляющие средства: 10%-ную метилурациловую мазь и облепиховое масло (ООО «Биолит», Томск). О ранозаживляющей активности исследуемых препаратов судили по срокам полного заживления раны и морфологическим показателям состояния тканей в области резаной раны. Результаты исследований представлены в таблицах 3 и 4.

У контрольной группы животных, получавших обработку мазевой основой: ПЭГ 400 – ПЭГ 1500 (1 : 4), после нанесения «асептической раны» в области спины методом удаления кожно-фасциального лоскута диаметром 20 мм, заживление дефекта кожи происходило в сроки 18,60±1,40 дня (табл. 3).

В течение первых 5–7 дней наблюдалась гнойно-воспалительная реакция мягких тканей, окружающих раневой дефект, сопровождающаяся обильной экссудацией и образованием гнойно-некротической корочки. При удалении последней на 7-й день отмечено отхождение обильного гнойного отделяемого скопившегося между грануляционной тканью дна раны и удаляемой корочкой. Отмечена мацерация кожи, окружающей рану.

Морфологическая картина, свидетельствующая о выраженности воспалительного процесса у животных контрольной группы, подтверждалась гистологическим исследованием. Микроскопия препаратов участка раневого дефекта показала наличие гнойно-некротической корочки и поверхностной гематомы. Хорошо определялся эпидермис, с сохраненной дифференцировкой слоев, но на поверхности имелся некротический детрит с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией с наличием гнойных телец, между гнойно-некротической корочкой и поверхностью раневого дефекта определялся разрушающийся эритроцитарный тромб.





При обработке раны 3% мазью экстракта полная эпителизация дефекта отмечается в сроки 12,20±1,4 дня.

Ускорение заживления раны по отношению к контрольной группе составило 34,4% (табл. 3). Обработка раны мазью данного экстракта способствовала ликвидации гнойно-экссудативной воспалительной реакции, о чем свидетельствовало отсутствие скопление гноя под удаляемой корочкой на 7-е сутки после нанесения раны.

–  –  –

При микроскопии препаратов поверхности раневого дефекта наблюдался эпидермис с наличием акантотических тяжей, грануляционная ткань с переходом в созревающую, в сосочковом слое дермы очаговый гиперкератоз в различных фазах созревания. По поверхности определялись роговые чешуйки в состоянии очагового слущивания.

Необходимо отметить, что 10% метилурациловая мазь и масло облепихи в аналогичных условиях эксперимента оказали менее выраженные ранозаживляющие эффекты – полная эпителизация раны наблюдается в сроки 13,40±1,20 и 15,60±1,60 дня соответственно (табл. 3). Кроме того, в группе животных, получавших аппликации масла облепихи, так же как и в контрольной группе, в течение первых 5–7 дней наблюдалась гнойно-воспалительная реакция мягких тканей, окружающих раневой дефект, сопровождающаяся обильной экссудацией и образованием гнойно-некротической корочки.

Аналогичная картина наблюдается на модели «ампутации хвоста» у крыс – аппликации 3% мази экстракта и 10% метилурациловой мази проявляют сравнимое между собой ранозаживляющее действие, ускоряя процесс заживления ампутационной культи (по сравнению с контрольной группой) на 22,9 и 19,8% соответственно (табл. 4).

В данных условиях эксперимента не наблюдалось достоверного влияния масла облепихи на процессы заживления культи. Таким образом, в данных условиях эксперимента 3% мазь экстракта обладает выраженным ранозаживляющим действием, сравнимым с аналогичным эффектом 10% метилурациловой мази и значительно превосходящим репаративные эффекты масла облепихи.

Рациональная терапия раневых поражений включает в себя обязательную антимикробную (антибактериальную и противогрибковую) составляющую [11–13]. Известно, что перспективными в этом плане группами БАВ являются эфирные масла, фенольные соединения (особенно фенолокислоты) и полисахаридный комплекс (ПСК) [5, 14, 15]. Наши исследования показали, что в растениях S. fuscum присутствуют фенолокислоты, кумарины и ПСК, что позволило предположить у них наличие антифунгальных и антимикробных свойств. Поэтому мы провели исследование антибактериальной и противогрибковой активности экстракта.

В перспективных концентрациях (31,7–62,5 мкг/мл) экстракт действует только на возбудителей дерматофитий. При этом более высокую чувствительность к исследуемым препаратам проявляют тест-грибы Trichophyton rubrum и Microsporum canis (табл. 5).

По данным эксперимента, экстракт проявляет выраженные бактериостатический и бактерицидный эффекты (табл. 6). В разведении 1/80 он ингибирует размножение микроорганизмов штаммов Escherichia coli Н-304, Staphylococcus aureus Р-209 и Кlebsiella pneumoniae, слабо влияя на штамм Pseudomonas aeruginosa АТСС 9027 (б/ст – 1/20). Бактерицидное действие проявляется в более высоких концентрациях: 1/40–1/20, за исключением влияния на Staphylococcus aureus Р-209 (б/ц – 1/80).

Таким образом, сырье S. fuscum является перспективным объектом для разработки на его основе новых фитопрепаратов. 20% водно-этанольный экстракт, обладая низкой токсичностью, оказывает многогранное воздействие на организм.

На наш взгляд, сочетание противовоспалительной и анальгезирующей активности, ранозаживляющих свойств, антибактериального и антифунгального действий данного экстракта рационально в комплексной терапии раневых и воспалительных процессов, ожоговых поражений кожи, инфицированных ран.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТАНОЛЬНОГО ЭКСТРАКТА … 133

Таблица 5. Противогрибковая активность 20% водно-этанольного экстракта из S. fuscum, мкг/мл

–  –  –

Выводы

1. Экстракт из S. fuscum является малотоксичным и согласно ГОСТ 12.1.007-76 соответствует IV классу опасности «Вещества малоопасные».

2. При предварительном введении экстракт проявляет выраженный антиэкссудативный и болеутоляющий эффекты, сравнимые с действием препарата сравнения – индометацина.

3. В данных условиях эксперимента 3% мазь 20% водно-этанольного экстракта S. fuscum обладает выраженным ранозаживляющим действием, сравнимым с аналогичным эффектом 10% метилурациловой мази и значительно превосходящим репаративные эффекты масла облепихи.

4. В перспективных концентрациях (31,7–62,5 мкг/мл) экстракт из S. Fuscum проявляет избирательную активность, действуя только на возбудителей дерматофитий. При этом более высокую чувствительность к исследуемым препаратам проявляют Trichophyton rubrum и Microsporum canis.

5. В условиях in vitro в диапазоне концентраций 1/20–1/80 экстракт проявляет выраженное антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное) действие в отношении штаммов Escherichia coli Н-304, Staphylococcus aureus Р-209, Кlebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa АТСС 9027, превосходящее или сравнимое с аналогичным действием растительных фармакопейных антибактериальных средств.

Список литературы

1. Городкова А.А. О влиянии сфагна на аэробную флору гнойных ран: автореф. дис. … канд. мед. наук. Л., 1949. 9 с.

2. Савич-Любицкая С.И. Применение сфагнового (торфяного) мха в медицине // Природа. 1943. №4. С. 41–50.

3. Военно-полевая хирургия: учебник / под. ред. проф. Е.К. Гуманенко. СПб, 2004. 464 с.

4. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общ. ред. Р.У. Хабриева. – 2-изд., перераб. и доп. М., 2005. 832 с.

5. Вичканова С.А., Рубинчик М.А. Методика изыскания антимикробных препаратов из высших растений // Фитонциды, их биологическая роль и значение для медицины и народного хозяйства. Киев, 1974. С. 138–141.

6. Варфоломеев С.Д., Мевх А.Т. Простагландины – молекулярные биорегуляторы. М., 1985. 156 с.

7. Arrigoni-Martelli E., Drugs which inhibit prostaglandin biosyntesis // Bull. Chim. Pharmacy. 1968. V. 107. №1. P. 29–42.

134 М.В. БЕЛОУСОВ, Р.Р. АХМЕДЖАНОВ, В.Н. ДМИТРУК, М.С. ЮСУБОВ И ДР.

8. Keuhl F.T., Humes I.L., Egan R.W., Ham E.A., Beweridge G.C., Van Arman C.G. Role of prostaglandin endoperoxide PGE2 in inflammatory processes // Nature. 1977. №265. P. 170–173.

9. Mediators of acute and chronic inflammation. Proceedings of syntax symposium. M., 1983. 42 c.

10. Trang L.E., Granstrom E., Lovguero M. Levels of prostaglandin F2 and E2- fnd tromboxan B2 in rheumatoid arthritis // Scand. J. Rheum. 1977. №6. P. 151.

11. Русланов Д.В. Комплексное лечение больных с микозами стоп и кистей: дис.... канд. мед. наук. 1983. 156 с.

12. Блохина И.Н., Дорофейчук В.Г. Дисбактериозы. Л., 1979. 176 с.

13. Кашкин П.Н. и др. Антибиотики. Л., 1970. 165 с.

14. Дмитрук С.Е. Антифунгальные свойства биологически активных веществ некоторых представителей флоры Сибири: автореф. дис.... д-ра фарм. наук. Харьков, 1991. 45 с.

15. Белоусов М.В., Дмитрук С.Е., Белоусова Н.И. Антифунгальная активность сибирско-дальневосточных видов семейства вересковые // Фитонциды. Бактериальные болезни растений: материалы конф. Киев; Львов, 1990. Ч. 1. С. 17.



Похожие работы:

«Энергообеспечение и энерготехнологии УДК 621.313.333 В.В. Боннет, А.Ю. Логинов, В.В. Потапов УРОВЕНЬ ТЕХНИЧЕСКОГО СОСТОЯНИЯ АСИНХРОННОГО ДВИГАТЕЛЯ И ЕГО ВЛИЯНИЕ НА НАДЕЖНОСТЬ ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ ПРОИЗВОДСТВЕННОГО ПРОЦЕССА В статье рассмат...»

«Министерство образования и науки Российской Федерации Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Воронежский государственный лесотех...»

«ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕНТСТВО ПО ОБРАЗОВАНИЮ УРАЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ЛЕСОТЕХНИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ Кафедра социально-культурных технологий Е.Н. Клименко Выставочно-ярмарочная деятельность Методические рекомендации по курсовом...»

«Теория eAuthor Создание вопросов для контроля В структуре курса создать элемент "Вопросы для самоконтроля" или выделить имеющийся. Рис. 1 Настройка свойств тестирования На вкладке указать механизм выбора вопросов теста, если тестирование будет состоять из нескольких групп вопр...»

«Научно-технический рецензируемый журнал Выпуск № 2 (6), 2015 г. СОДЕРЖАНИЕ Первая Всероссийская научно-техническая конференция ГЛАВНЫЙ РЕДАКТОР: "Расплетинские чтения" П.А. Созинов, д-р техн. наук, профессор Секция "Антенная техни...»

«® ОКП 42 1100 ГИГРОМЕТР IT–8–RHT Руководство по эксплуатации РЭЛС.421413.034 РЭ Настоящее руководство по эксплуатации (РЭ) предназначено для изучения конструкции и основных технических характеристик, принципа действия, эксплуатации и гарантий изготовителя, а также сведений о те...»

«голосование по присуждению ученых степеней. Голосование в этих случаях фактически проходит в два этапа: сначала выбирают квалифицированных экспертов (выборщиков), которые затем осуществляют окончательный выбор. Таким образом, в...»

«ВОЛОШИН ДМИТРИЙ АЛЕКСАНДРОВИЧ Формирование профессиональной направленности студентов в образовательном пространстве проекта "Технопарк" МГТУ им. Н.Э. Баумана 13.00.08 теория и методика профессионального образования Диссертация на соискание учен...»








 
2017 www.doc.knigi-x.ru - «Бесплатная электронная библиотека - различные документы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.